ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ЭТОЛАКС

Торговое название

Этолакс

Международное непатентованное название

Этодолак + Тиоколхикозид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

активные вещества: этодолак 500 мг, тиоколхикозид 8 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 101, натрия кроскармеллоза, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая РН 200, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, вода очищенная.

пленочная оболочка: пленочное покрытие Opadry II 85F20694 Blue (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, индиго (Е 132)), FD&C Голубой 2/Индигокармин Alliminium Lake E132)

Описание

Таблетки овальной формы, выпуклые покрытые пленочной оболочкой синего цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Другие комбинации противовоспалительных препаратов. Комбинация неселективных ингибиторов ЦОГ.

Код АТХ: M01BX.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Совместное введение этодолака и тиоколхикозида не изменяет фармакокинетические свойства этих препаратов по сравнению с теми случаями, когда их вводят отдельно.

Этодолак хорошо всасывается при приеме внутрь и его биодоступность составляет 80%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. C_max в плазме достигается через 60 минут и составляет в среднем 18 мкг/мл. Этодолак на 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Свободная фракция составляет менее 1%. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Экскреция с калом составляет 16%.

Тиоколхикозид

После перорального приема тиоколхикозида отмечаются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальные концентрации обоих метаболитов в плазме крови возникают через 1 час после введения тиоколхикозида. После однократного перорального приема 8 мг тиоколхикозида Cmax и AUC для SL18.0740 составляют около 60 нг/мл и 130 нг/ч соответственно. Для SL59.0955 эти значения намного ниже: Cmax около 13 нг/мл и AUC в диапазоне от 15,5 нг/ч (до 3 ч) до 39,7 нг/ч (до 24 ч).

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Нет данных для обоих метаболитов.

После перорального приема тиоколхикозид сначала метаболизируется в агликоне 3-деметилтиоколхицине или SL59.0955. Затем SL59.0955 соединяется с глюкуронатом SL18.0740, который обладает равной фармакологической активностью по отношению к тиоколхикозиду и, таким образом, поддерживает фармакологическую активность после перорального введения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется в диметил-тиоколхицин. После перорального введения тиоколхикозида метаболит SL18.0740 удаляется с очевидным t½ в диапазоне от 3,2 до 7 часов и метаболит SL59.0955 имеет t½ в среднем 0,8ч.

Фармакодинамика

Этодолак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который проявляет противовоспалительную, обезболивающую и жаропонижающую активность. Этодолак представляет собой рацемическую смесь [-] R- и [+] S-этодолака. Как и в случае с другими НПВП, [+] S-форма является биологически активной. Оба энантиомера стабильны, и конверсия [-] R в [+] S не происходит in vivo. После однократного приема 200-400 мг этодолака обезболивание наступает через 30 минут, а максимальный обезболивающий эффект наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится в целом 4-6 часов.

Тиоколхикозид является полусинтетическим сульфатированным производным колхикозида с фармакологической активностью миорелаксанта. Препарат проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глицинергическим рецепторам. Его миорелаксантный эффект может проявляться на супраспинальном уровне. Кроме того, у тиоколхикозида и его основного метаболита нет седативного эффекта.

Показания к применению

Препарат показан взрослым и подросткам старше 16 лет для лечения болевого синдрома при остеоартрите, ревматизме, болезненных мышечных спазмов при патологиях позвоночника, после травмы и хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы

Только для перорального применения. Таблетку следует принимать после еды, запивая водой. Взрослым назначают по 1-2 таблетки в день (с интервалом 12 часов). Общий период лечения не должен превышать 7 дней подряд.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1 / От 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Этодолак

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем

Редко: экхимоз, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения.

Редко: отек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, гипергликемия у контролируемого ранее больного диабетом, изменение массы тела, дисгевзия.

Часто: астения, головокружение, депрессия, раздражительность

Часто: затуманенное зрение

Нечасто: светобоязнь, преходящие нарушения зрения, конъюнктивит

Нарушения со стороны органов слуха

Часто: звон в ушах

Редко: потеря слуха

Редко: гипертония, застойная сердечная недостаточность, гиперемия лица, учащенное сердцебиение, обмороки, васкулиты (в том числе некротические и аллергические), аритмия, инфаркт миокарда, цереброваскулярные явления.

Редко: астма, легочная инфильтрация с эозинофилией, бронхит, одышка, фарингит, ринит, синусит.

Часто: диспепсия, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, гастрит, запор, мелена, рвота.

Редко: жажда, сухость во рту, язвенный стоматит, анорексия, отрыжка, дуоденит, язвенная болезнь желудка и/или прободение с или без кровотечения, кишечная язва, панкреатит, эзофагит с или без стриктуры или кардиоспазма, колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение уровня ферментов печени, гепатит (в т.ч. холестатический гепатит), желтуха (в т.ч. холестатическая желтуха), печеночная недостаточность, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, сыпь

Редко: ангионевротический отек, потливость, крапивница, везикулезная сыпь, кожный васкулит с пурпурой, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, гиперпигментация, алопеция, макулопапулезная сыпь, светочувствительность, шелушение кожи

Нарушения со стороны почек и мочеполовой системы

Часто: дизурия, частое мочеиспускание

Редко: повышение азота мочевины крови, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, цистит, гематурия, почечная кальцификация, интерстициальный нефрит, маточные кровотечения

Общие нарушения

Часто: озноб и лихорадка

Редко: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая шок), инфекции, головная боль

Тиоколхикозид

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции, зуд, крапивница, ангионевротический отек

Очень редко: анафилактический шок

Редко: сонливость, вазовагальный обморок, преходящая потеря сознания или возбуждение

Редко: гипотония

Редко: диарея, боли в животе, тошнота, рвота

Редко: аллергическая кожная реакция

Противопоказания

Данный препарат противопоказан пациентам:

·            с повышенной чувствительностью к этодолаку и/или к соединениям, содержащим тиоколхикозид, и к любому из ингредиентов, содержащихся в препарате;

·            с развитием аллергических реакций во время лечения аспирином или другими НПВП из-за возможных перекрестных реакций или у пациентов с острой астмой, ринитом и крапивницей в анамнезе;

·            с желудочно-кишечными кровотечениями или прободениями в анамнезе, связанными с предыдущим лечением препаратами НПВП;

·            с сердечной недостаточностью, непосредственно перед или после шунтирования и операции на сердце;

·            с активными пептическими язвами или с пептической язвой в анамнезе (включая желудочно-кишечные кровотечения, вызванные другими препаратами НПВП);

·            с мышечной гипотонией, параличом;

·            в период беременности и лактации;

·            детям до 16 лет

·            женщинам детородного возраста, не использующим эффективные методы контрацепции.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы АПФ:

НПВП могут снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует учитывать в случаях с пациентами, принимающими НПВП одновременно с ингибиторами АПФ.

Аспирин

Одновременный прием этодолака и аспирина не рекомендуется из-за возможного усиления побочных эффектов.

Фуросемид

Этолакс может снизить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Это связано с ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Литий

Прием НПВП вызывает повышение уровня лития в плазме и снижение почечного клиренса лития. Необходимо тщательное наблюдение на наличие признаков токсичности лития.

Метотрексат

НПВП могут усиливать токсичность метотрексата. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении НПВП с метотрексатом.

Варфарин

Эффекты варфарина и НПВП на желудочно-кишечное кровотечение являются синергетическими, так что пациенты, принимающие оба препарата одновременно, подвергаются большему риску желудочно-кишечного кровотечения, чем принимающие любой из них по отдельности.

Сердечные гликозиды

Препараты НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать СКФ и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Циклоспорины

Одновременный прием НПВП с циклоспорином может увеличивать нефротоксичность.

Фенилбутазон и пробенецид

Фенилбутазон и пробенецид могут увеличивать риск побочных эффектов.

Антикоагулянты (например, варфарин, гепарин) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин) могут увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Кортикостероиды

Одновременный прием НПВП с кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения

Такролимус

Одновременный прием НПВП с такролимусом может увеличить риск нефротоксичности.

Зидовудин

Препараты НПВП повышают риск гематологической токсичности при применении в сочетании с зидовудином.

Мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффект мифепристона.

Хинолоновые антибиотики

Высокие дозы хинолонов в комбинации с НПВП могут увеличить риск развития судорог.

Анализ мочи пациентов, принимающих этодолак, может давать ложноположительную реакцию на билирубин (уробилин) из-за присутствия фенольных метаболитов этодолака.

Взаимодействия, связанные с тиоколхикозидом

Принимать тиоколхикозид с другими миорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффективность друг друга.

Особые указания

Сердечно-сосудистые нарушения и тромбоз

Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени с целью минимизировать потенциальный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических нарушений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь смертельный исход. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и/или симптомах серьезных сердечно-сосудистых нарушений и мерах, которые необходимо предпринять в случае их возникновения.

Одновременное использование аспирина и НПВП увеличивает риск серьезных желудочно-кишечных нарушений.

Гипертония

НПВП могут привести к возникновению гипертонии или ухудшению ранее существовавшей гипертонии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Пациенты, принимающие тиазиды или петлевые диуретики, могут иметь нарушение терапевтического ответа на эти методы лечения при приеме НПВП. Следует тщательно контролировать артериальное давление (АД) с начала лечения НПВП и на протяжении всего курса терапии.

Застойная сердечная недостаточность

Задержка жидкости и отеки наблюдались у некоторых пациентов, принимающих НПВП. Этолакс следует с осторожностью назначать пациентам с задержкой жидкости или сердечной недостаточностью.

Желудочно-кишечные эффекты - риск изъязвления, кровотечения и прободения

Эти серьезные нежелательные явления могут произойти в любое время, с или без предварительных симптомов у пациентов, получающих НПВП.

НПВП следует назначать с особой осторожностью пациентам с язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе. Другие факторы, которые увеличивают риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих НПВП, включают одновременный прием пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, более длительную терапию НПВП, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и тяжелое общее состояние здоровья. Следует соблюдать особую осторожность при лечении пожилых или ослабленных пациентов.

Чтобы минимизировать потенциальный риск неблагоприятных явлений ЖКТ у пациентов, получавших НПВП, следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени. Пациенты и врачи должны сохранять бдительность в отношении признаков и симптомов изъязвлений желудочно-кишечного тракта и кровотечений во время терапии НПВП и незамедлительно начинать дополнительное обследование и лечение, если подозревается серьезное нежелательное явление желудочно-кишечного тракта. Это должно включать прекращение приема НПВП до тех пор, пока не будет исключено серьезное нежелательное явление в ЖКТ. Для пациентов с высоким риском следует рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не включают НПВП.

Воздействие на почки

Длительное применение НПВП приводит к почечному папиллярному некрозу и повреждению почек. Почечная токсичность также наблюдается у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение нестероидного противовоспалительного лекарственного средства может вызывать зависимое от дозы снижение образования простагландина и почечного кровотока, что может вызвать явную декомпенсацию почек. Наибольший риск этой реакции существует у пациентов с нарушениями функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, у пациентов, принимающих диуретики и ингибиторы АПФ, и пожилых людей. Прекращение терапии НПВП обычно сопровождается восстановлением до того состояния, в котором пациент находился до лечения.

Тяжелое заболевание почек

Нет информации о применении этодолака у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек. Таким образом, лечение препаратом Этолакс не рекомендуется у этих пациентов с прогрессирующим заболеванием почек. Если необходимо начать терапию препаратом Этолакс, рекомендуется тщательный мониторинг почечной функции пациентов.

Анафилактоидные реакции

Как и в случае с другими НПВП, анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов без известного предшествующего воздействия Этолакса и не должны назначаться пациентам с аспириновой триадой. Этот симптомокомплекс обычно возникает у пациентов с астмой, которые страдают ринитом с носовыми полипами или без них, или у которых наблюдается тяжелый бронхоспазм после приема аспирина или других НПВП. В случае развития анафилактоидной реакции необходимо обратиться за неотложной помощью.

Кожная реакция

НПВП, включая этолакс, могут вызывать серьезные кожные побочные эффекты, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, который может привести к летальному исходу. Эти серьезные события могут произойти внезапно. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, и применение препарата следует прекратить при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.

Беременность

На поздних сроках беременности следует избегать применения НПВП, поскольку они могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока.

Меры предосторожности

Общие

Этолакс не может заменять кортикостероиды или лечить кортикостероидную недостаточность. Пациенты, получающие длительную терапию кортикостероидами, должны прекращать терапию постепенно, если необходимо прекратить прием кортикостероидов.

Печеночные реакции

Сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и фульминантный гепатит с летальным исходом. Если развиваются клинические признаки и симптомы, свидетельствующие о заболевании печени, или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь и т.д.), прием препарата Этолакс следует прекратить.

Гематологические последствия

Пациентам, получающим длительное лечение НПВП, включая Этолакс, следует проверять уровень гемоглобина или гематокрита, если есть какие-либо признаки или симптомы анемии.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения у некоторых пациентов. Пациенты с нарушениями свертываемости крови или пациенты, получающие антикоагулянты, при приеме Этолакса должны находиться под тщательным контролем.

При наличии астмы

Использование аспирина у пациентов с аспириновой астмой вызывает тяжелый бронхоспазм, который может привести к летальному исходу. Учитывая перекрестную реактивность, включая бронхоспазм, Этолакс не следует назначать пациентам с этой формой чувствительности к аспирину.

Категория беременности - X.

Беременность

Противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим эффективные методы контрацепции.

На поздних сроках беременности, в третьем триместре, как и в случае с другими НПВП применение этодолака может привести к преждевременному закрытию артериального протока (см. раздел «Особые указания»).

Лактация

Поскольку тиоколхикозид попадает в материнское молоко, использование Этолакса противопоказано при кормлении грудью.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью этодолак следует использовать с осторожностью во избежание ещё большего снижения функции почек. Этодолак незначительно выводится из крови у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Безопасность и эффективность тиоколхикозида не были изучены у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью назначать Этолакс пациентам с печеночной недостаточностью.

Дети

Препарат противопоказан пациентам моложе 16 лет.

Пожилые люди

Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Следует использовать самую низкую эффективную дозу на протяжении самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов. Пациентов необходимо тщательно контролировать на предмет риска желудочно-кишечных кровотечений во время терапии НПВП.

Следует учитывать, что функции почек и печени снижаются с возрастом.

При применении Этолакса могут возникать головокружение, сонливость, усталость или нарушение зрения. Сообщалось о редких случаях сонливости, вызванной тиоколхикозидом, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы передозировки этодолака: вялость, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Побочные действия», «Особые указания» и «Меры предосторожности»). В редких случаях могут развиться гипертония, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Анафилактоидные реакции возникали при терапевтическом приеме НПВП и могут происходить после передозировки (см. раздел «Побочные действия», «Особые указания»).

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфичкских антидотов нет.

Рвота и/или активированный уголь (от 60 до 100 г у взрослых, от 1 до 2 г/кг у детей) в течение 4 часов после приема с симптомами острой передозировки (в 5 - 10 раз больше обычной дозы).

Передозировка тиоколхикозида: ни о каких специфических симптомах передозировки у пациентов, получавших тиоколхикозид, не сообщалось. В случае превышения дозировки тиоколхикозида, рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматические меры предосторожности.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет, А.Ш.,

81 100 Санжаклар/ Дузже/ Турция