ЭКСТЕНБЕНЗАТИН 2,4 МЛН №1 ФЛ

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ЭКСТЕНБЕНЗАТИН

Торговое название препарата: Экстенбензатин

Международное непатентованное наименование: Бензатина бензилпенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Описание

Белый кристаллический порошок или почти белый порошок со специфическим запахом.

Состав

Каждый флакон содержит:

Активное вещество:

Бензатина бензилпенициллин В.Р. 2400000 ЕД (1800 мг)

Вспомогательное вещество:

Натрия цитрат безводный USР

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам. Бензатина бензилпенициллин.

Код АТХ: J01CE08

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия бензилпенициллина бензатина основан на ингибировании синтеза клеточной стенки бактерий (во время фазы роста) за счет блокады пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному действию.

Резистентность

Резистентность к бензилпенициллину бензатину может быть обусловлена ​​следующими механизмами:

- Инактивация бета-лактамазами: бензилпенициллин бензатин не является резистентным к бета-лактамазам и поэтому не действует на бактерии, продуцирующие бета-лактамазы (например, стафилококки или гонококки).

- Сниженное сродство PBP к бензилпенициллину бензатину: приобретенная устойчивость пневмококков и некоторых других стрептококков к бензилпенициллину бензатину обусловлена ​​модификациями существующих PBP в результате мутации. Однако образование дополнительного PBP со сниженным родством к бензилпенициллину бензатину ответственно за резистентность метициллин- (оксациллин)-резистентных стафилококков.

- У грамотрицательных бактерий недостаточное проникновение бензилпенициллина бензатина через наружную клеточную стенку может привести к недостаточному ингибированию PBP.

- Бензилпенициллин бензатин может активно транспортироваться из клетки с помощью эффлюксных насосов.

- Бензилпенициллин бензатин частично или полностью перекрестно устойчив к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Фармакокинетика

Поглощение

После внутримышечного введения бензилпенициллин бензатин медленно всасывается и путем гидролиза превращается в бензилпенициллин. Пиковые уровни в плазме достигаются через 24 часа (у детей) или 48 часов (у взрослых) после инъекции.

Распределение

После внутримышечной инъекции уровни бензилпенициллина в сыворотке поддерживаются через 14 дней после внутримышечной инъекции 2,4 млн МЕ. был измерен уровень в сыворотке 0,12 мкг/мл.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг у взрослых и около 0,75 л/кг у детей. Связывание с белками плазмы составляет примерно 55%.

Биотрансформация и элиминация

Выведение в основном происходит (50-80%) в неизмененном виде через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%).

Период полувыведения из плазмы у взрослых со здоровыми почками составляет примерно 30 мин.

Введение лидокаина в качестве растворителя

Лидокаин не влияет на фармакокинетический профиль бензилпенициллина бензатина после внутримышечного введения.

В руководствах по клинической практике рекомендуется восстановление бензилпенициллина бензатина местными анестетиками, такими как лидокаин, для уменьшения боли в месте инъекции.

Показания к применению

Бензилпенициллин бензатин показан взрослым, подросткам, детям и новорожденным для лечения и профилактики следующих инфекций:

Для лечения:

- рожистое воспаление, сифилис - свежий сифилис (первичный и вторичный), латентный сифилис (кроме нейросифилиса и наличия патологических находок в ликворе), фрамбезия и пинта

Для профилактики:

- ревматическая лихорадка (хорея, ревмокардит), постстрептококковый гломерулонефрит и рожистое воспаление

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), период лактации.

С осторожностью. Склонность к аллергическим реакциям, псевдомембранозный колит, ХПН, беременность.

Способ применения и дозы

Рекомендации по дозированию зависят от тяжести и типа инфекции, возраста и печеночно-почечной функции пациентов.

Вводят только в/м, нельзя вводить в/в!

При необходимости проведения 2 инъекций их делают в разные ягодицы.

Дозировка и продолжительность лечения

1. Общая терапия:

2. Лечение сифилиса:

2.1. Первичная и вторичная стадия

2.2. Поздняя стадия сифилиса (латентный серопозитивный сифилис)

2.3. Лечение врожденного сифилиса (без неврологического поражения))

3. Лечение фрамбезии и пинты:

4. Профилактика ревматизма, постстрептококкового гломерулонефрита и рожистого воспаления:

Способ введения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость!

Препарат применяют строго для внутримышечного введения

Инъекцию нельзя вводить в ткани с пониженной перфузией.

Его следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В качестве области инъекции следует использовать верхний наружный квадрат ягодичной области.

Как правило, для внутримышечных инъекций предпочтительна игла диаметром не менее 700 мкм (размер иглы: 22, 21 или 20).

Для депо-препаратов общий объем 5 мл на место инъекции указывается как предел переносимости. Таким образом, за один раз в одно место следует вводить не более 5 мл готовой к инъекциям суспензии.

Инъекцию следует вводить как можно медленнее и только с применением низкого давления. Следует избегать «растирания» после инъекции.

Разведение суспензии для внутримышечных инъекций

Суспензия должна быть приготовлена ​​асептически.

Содержимое флакона следует растворить в 5 мл разбавителя воды для инъекций.

Чтобы развести суспензию для инъекций, тщательно взболтайте эту суспензию в течение не менее 20 секунд до получения однородной суспензии.

Суспензия для инъекций предназначена только для однократного применения и должна быть использована сразу после вскрытия ампулы и приготовления суспензии.

Перед инъекцией следует исключить внутрисосудистое введение путем аспирации. Место инъекции следует менять при повторных инъекциях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам или любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный препарат (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам) в анамнезе.

При использовании в качестве растворителя раствора лидокаина перед внутримышечным введением бензилпенициллина бензатина необходимо исключить противопоказания к лидокаину.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия. При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: интерстициальный нефрит.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей ХПН, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).

Местные реакции на введение препарата (чаще у детей)

Инфекции места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием бензилпенициллина бензатина не рекомендуется совместно с:

- бактериостатические антибиотики

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении следующих препаратов:

- пробенецид: введение пробенецида приводит к ингибированию канальцевой секреции бензилпенициллина, что приводит к повышению концентрации в сыворотке крови и удлинению периода полувыведения. Кроме того, пробенецид ингибирует транспортировку пенициллина из спинномозговой жидкости, так что одновременное введение пробенецида еще больше снижает проникновение бензилпенициллина в ткани головного мозга.

- метотрексат: при одновременном приеме с бензилпенициллином бензатином снижается выведение метотрексата. Это может привести к увеличению токсичности метотрексата.

- антикоагулянты: одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может усилить антивитаминный эффект К и риск кровотечения.

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Перед началом терапии бензилпенициллином бензатином следует тщательно изучить предшествующие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные агенты.

Сообщалось о серьезных, а иногда и летальных реакциях гиперчувствительности (анальфилактоидных) у пациентов, получавших терапию пенициллином. Эти реакции более вероятны у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией.

Если возникает аллергическая реакция, необходимо прекратить прием бензилпенициллина бензатина и начать соответствующую терапию.

Перед лечением, по возможности, следует провести тест на гиперчувствительность. Пациент должен быть осведомлен о возможном появлении аллергических симптомов и необходимости сообщать о них.

При использовании раствора лидокаина в качестве растворителя перед применением необходимо учитывать противопоказания к применению лидокаина.

Особые указания

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. При применении пенициллинов могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Беременность и лактация

Беременность

Бензилпенициллин бензатин проникает через плаценту. 10-30% концентраций материнской плазмы обнаруживается в кровотоке плода. Его можно использовать во время беременности при наличии соответствующих показаний и с должным учетом пользы и риска.

Грудное вскармливание

Бензилпенициллин бензатин выделяется с грудным молоком в небольших количествах, и до настоящего времени не сообщалось о нежелательных эффектах у младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Грудное вскармливание следует прекратить в случае возникновения диареи, кандидоза или сыпи у ребенка.

Фертильность

Исследований фертильности у людей не проводилось. Репродуктивные исследования на мышах, крысах и кроликах не выявили отрицательного влияния на фертильность.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения во флаконе.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Условия отпуска

По рецепту врача

Держатель регистрационного удостоверения

АДЖИО ФАРМАЦЕВТИКАЛ ЛТД

A - 38, Промышленная зона Нанджьот, Цфат Пул, Курла - Андхери Роуд,

Мумбаи – 400 072, ИНДИЯ.

Производитель

АДЖИО ФАРМАЦЕВТИКАЛ ЛТД

Plot 130, Silvassa Road, GIDC Vapi, Vapi, Gujarat 396195, ИНДИЯ.