ЦЕЛЕВО 0,5% 100МЛ №1 Р-Р Д/ИНФ

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ЦЕЛЕВО

Торговое название

Целево

Международное непатентованное название

Левофлоксацин.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Состав

100 мл препарата содержат:

Активное вещество: Левофлоксацина полугидрат экв. левофлоксацину 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 900 мг, соляная кислота – 0,117 мл, натрия гидроксид – 2,5 мг, соляная кислота –

0,015 мл, вода для инъекций – q.s. до 100 мл.

Описание

Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования.

Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код ATX: J01MA12

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин —

левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК <2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., коагулазонегативные метициллиночувствителъные/ умеренно чувствительные (в т.ч. Staphylococcus aureus метициллиночувствителъные. Staphylococcus epidermic/is метициллиночувствителъные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae пенициллиночувствительные/ умеренно чувствительные/ резистентные, Streptococcus pyogenes. Streptococcus spp. группы viridans пенициллино­чувствительные/ резистентные.

Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Acinetobacterspp. (в т.ч.

Acinetobacterbaumanii), Citrobacter freundii. Eikenella corrodens. Enterobacter spp. (в TM.Enterobacter aerogenes. Enterobacter agglomerans. Enterobacter cloacae), Escherichia coli. Gardnerella vaginalis. Haemophilus ducreyi. Haemophilus influenzae ампициллиночувствительные/резистентные, Haemophilus parainfluenzae. Helicobacter pylori.

Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida. Pasteurella dagmatis. Pasteurella canis), Proteus mirabilis. Proteus vulgaris. Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii. Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в m. ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis. Bifidobacterium spp. Clostridium perfringens. Fusobacterium spp. Peptostreptococcus. Propionibacterumspp. Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis. Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila). Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae. Mycobacterium tuberculosis). Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae. Rickettsiae spp.. Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные (МПК >4 мг/л):

Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum.

Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis метициллинорезистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллинорезистентные. Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Burkholderia cepacia. Campilobacterjejuni. Campilobactercoli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron. Bacteroides vulgatus. Bacteroides ovatus. Prevotella spp.. Porphyromonas spp.

Устойчивые (МПК>8 мг/л): Аэробные грамположителъные микроорганизмы:

Corynebacterium jeikeium. Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулазонегативные метициллинорезистентные.

Аэробные грамотрицателъные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика левофлоксацина носит линейный характер. После однократного внутривенного (ВВ) введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 минут) Стах составляет 6,2±1,0 мкг/мл. Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500 мг/сутки и составляет 6,4±0,8 мкг/мл.

Средний объем распределения составляет 74-112 л после однократного и многократного введения в дозах 500 и 750 мг. Широко распределяется в органах и тканях организма, хорошо проникает в легкие (концентрация в легких в 2-5 раз выше плазменной), слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, спинномозговую жидкость. На 24-38 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-оксифлоксацин. В организме практически не метаболизируется. Около 5 % определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной фармакологической активностью. Выводится преимущественно почками в неизменном виде с мочой -87 % дозы, в течение 48 часов и незначительно с фекалиями - менее 4 % за 72 часа. Т1/2 после ВВ введения составляет 6-8 часов. Общий клиренс составляет 144-226 мл/мин, почечный 96-142 мл/мин. Экскреция осуществляется путем клубочковой и канальцевой секреции. Фармакокинетика левофлоксацина не зависит от пола и возраста пациента. У пожилых людей (в возрасте от 66 до 80 лет) незначительно удлиняется Т1/2 - до 7,6 часов, однако коррекция дозы при этом не требуется. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) требуется коррекция дозы во избежание кумулятивного эффекта. Гемодиализ и длительный амбулаторный перитониальный диализ не выводят левофлоксацин из организма, следовательно, при их проведении не требуется введения дополнительных доз. У пациентов с нарушением функции печени не ожидается изменений фармакокинетики левофлоксацина, поскольку его метаболизм в печени незначителен.

Показания к применению:

Целево для ВВ введения показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• внебольничная пневмония;

·       осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

·       осложненные инфекции мочевыводящих путей;

·       острый и обострения хронического бактериального простатита;

·       при ингаляционной форме сибирской язвы и нозокомиальной пневмонии.

Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных лекарственных средств.

Для пациентов с нижеперечисленными состояниями, фторхинолоны должны являться препаратами резерва и применяться только при отсутствии альтернативного лечения.

· острый синусит;

· неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

· обострение хронического бронхита.

Противопоказания:

·       гиперчувствительность к левофлоксацину, к антибактериальным препаратам группы хинолонов или к любому компоненту состава препарата;

·       эпилепсия;

·       заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с приемом фторхинолонов;

·       детский и подростковый возраст до 18 лет;

·       беременность и период лактации.

Способ применения и дозы:

Дозировка для взрослых с нормальной почечной функцией:

Рекомендуемая доза Целево составляет 500 мг виде инфузии в течение 60 минут каждые 24 часа или 750мг в течение 90 минут каждые 24 часа. Эти рекомендации относятся к пациентам с клиренсом креатинина> 50 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин, требуется коррекция дозирования.

Таблица: Дозировка для взрослых пациентов с нормальной почечной функцией (клиренс креатинина> 50 мл/мин).

Регулирование дозировки у взрослых с почечной недостаточностью:

С осторожностью надо использовать левофлоксацин при почечной недостаточности. Тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны проводиться до и во время терапии, так как выведение левофлоксацина может быть замедлено. При клиренсе креатинина> 50 мл/мин коррекция дозировки не требуется. У пациентов с пониженной почечной функцией при клиренсе креатинина <50 мл/мин необходимо регулировать дозу, чтобы избежать кумуляции левофлоксацина из-за сниженного клиренса.

Пожилые: никакое регулирование дозировки не требуется у пожилых людей, кроме нарушений почечной функции.

Дети: для левофлоксацина служат противопоказанием дети и растущие подростки (младше 18 лет).

Взаимодействие препарата с мультивалентными катионами:

Инфузию левофлоксацина нельзя совмещать с любыми растворами, содержащими мультивалентные катионы, т.е. магнием, одновременно через одну и туже вену. Предостережение: быстрое внутривенное вливание левофлоксацина приводит к гипотонии и должно избегаться. Инъекция левофлоксацина должна вводиться внутривенно медленно и не менее чем за 60 минут или за 90 минут, в зависимости от дозировки. Левофлоксацин в виде раствора используется только для внутривенных вливаний. Нельзя использовать внутримышечно, внутритрахеально, внутрибрюшинно или подкожно.

Гидратация для пациентов, получающих левофлоксацин:

У пациентов, получающих левофлоксацин должна проводиться адекватная гидратация, чтобы предотвратить формирование высоко сконцентрированной мочи. Известны случаи кристаллурии и цилиндрурии при приеме хинолонов.

[1] - вызванные определенными болезнетворными микроорганизмами.

[1]- последовательная терапия (внутривенный и оральный) может быть назначена на усмотрение врача.