УРОФОС 3ГР №1 ПАК

УРОФОС

Торговое название

Урофос

Международное непатентованное название

Фосфомицин.

Лекарственная форма

Гранулированный порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав

1 пакетик содержит:

Активное вещество: фосфомицин (в форме фосфомицина трометамола) – 3 г.

Вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, апельсиновая эссенция, мандариновая эссенция, сахарин натрия.

Описание

Гомогенный гранулированный порошок белого или беловатого цвета с апельсино-мандариновым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного пользования. Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.

Код АТХ - J01XX01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Урофос обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt, Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2.5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация препарата для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Урофос в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов. Препарат на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина <80 мл/мин) включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания к применению

-       острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

-       бактериальный неспецифический уретрит;

-       бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

-       послеоперационные инфекции мочевых путей;

-       профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Дозировка и способ применения

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или 2 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым назначают по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают 1 пакетик Урофос за 3 часа до вмешательства и второй пакетик через 24 часа после вмешательства.

Детям от 5 лет до 18 лет назначают в дозе 2 г 1 раз в день.

Курс лечения составляет 1 день.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакетик через 24 часа.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между приемами.

Побочные действия

Возможны расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции.

Противопоказания

-       гиперчувствительность к фосфомицина трометамолу;

-       тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10мл/мин);

-       детский возраст до 5 лет.

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, так как это может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

Особые указания

Одновременный прием пищи замедляет всасывание Урофос, поэтому необходимо применять препарат за 2 часа до или 2 часа после еды.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике препарата с дозировкой 3 г фосфомицина содержится 2.173 г сахарозы.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 5 лет.

Беременность и период лактации

При беременности препарат назначают только тогда, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных, указывающих на влияние фосфомицина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: диарея. При возникновении упорной диареи рекомендуется симптоматическое лечение.

Риск передозировки минимален, так как препарат выпускается в упаковке по 1 или 2 пакетика. В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Форма выпуска

Гранулированный порошок для приготовления раствора для приема внутрь в пакетиках. 1 пакетик вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Срок годности

3 года.

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Владелец регистрационного удостоверения:

GM Pharmaceuticals LTD

Грузия, Тбилиси, Руставское шоссе 52

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803