АМОКЛАВИН-АМТ 400МГ/57МГ 70МЛ №1 СУСП

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

АМОКЛАВИН-АМТ

Торговое название:

Амоклавин-АМТ

Международное непатентованное наименование:

Нет

Состав: 5 мл содержит

Активное вещество: амоксициллин 200мг, клавулановая кислота 28мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид, коллоидный диоксид кремния (Aerosil 200), гидроксипропилметилцеллюлоза, сахаринат натрия, метилпарабен, ксантановая паста, янтарная кислота, ароматизатор Кукурузный сироп, ароматизатор Апельсин.

Описание: белого до кремового цвета, однородная, ароматная суспензия

Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты
для системного использования. Амоксициллин в комбинации с ингибиторами беталактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Koд ATX: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства:

Амоксициллин — это полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериального действия против многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к распаду под действием β-лактамазы, и поэтому, спектр действия амоксициллина в отдельности не включает микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота — это β-лактам, структурно схожий с пенициллинами, которые обладают способностью деактивировать широкий спектр β-лактамазы энзимов, которые присутствуют в резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам микроорганизмах. В частности, оказывает хорошее действие против клинически важных плазмидо-опосредованных β-лактамаз, которые зачастую отвечают за резистентность к лекарству. В целом менее эффективно против хромосомно-опосредованного 1 типа бета-лактамаз. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от распада под действием энзимов бета-лактамаз и эффективно расширяет антибактериальный спектр амоксициллина и включают больше бактерий, которые в норме резистентны к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, амоксициллин и клавулановая кислота обладают свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамазы. Амоклавин-АМТ является бактерицидным по отношению к широкому спектру микроорганизмов.

Резистентность к многим антибиотикам вызвана бактериальными энзимами, которые разрушают антибиотик до того, как он начнет действовать на патоген. Клавуланат в Амоклавин-АМТ противодействует этому защитному механизму, блокируя энзимы β-лактамазы, тем самым делая микроорганизмы чувствительными к быстрому бактерицидному действию амоксициллина при концентрациях, быстро достигаемых в организме. Клавуланат сам по себе обладает низким антибактериальным действием; однако, в комбинации с амоксициллином в виде Амоклавин-АМТ, он образует антибактериальный препарат широкого спектра действия с обширным применением в больницах и общей практике.

Фармакодинамические эффекты:

Микроорганизмы классифицировали ниже согласно их in vitro чувствительности к амоксициллину/клавуланату. Где клиническая эффективность амоксициллина-клавуланата была продемонстрирована в клинических исследованиях, это отмечено звездочкой (*).

Микроорганизмы, которые не продуцируют бета-лактамазу определены символом (†). Если изолят чувствителен к амоксициллину, он считается чувствительным к амоксициллину/клавуланату.

Фармакокинетические свойства:

Абсорбция:

Два компонента амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологическом рН. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после перорального приема.

Фармакокинетика двух компонентов амоксициллин и клавулановая кислота одинаковая. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1 часа после приема.

Удвоение дозировки Амоклавин-АМТ также удваивает достигаемые уровни в сыворотке. Связывание с протеином сыворотки низкое для клавуланата и амоксициллина. Около 70% обоих веществ остаются свободными в сыворотке.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые с комбинацией амоксициллина/клавулановой кислоты, схожи с теми, которые достигаются при пероральном приеме каждого из этих ингредиентов по отдельности.

Распределение:

Около 25% общего количества клавулановой кислоты в плазме и 18% общего амоксициллина в плазме связываются с протеином. Объем распределения около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

После внутривенного применения, амоксициллин и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, абдоминальных тканях, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин не распределяется в достаточной степени в спинномозговую жидкость.

Из исследований на животных не получено подтверждений значимого удержания в тканях материалов, производных этих лекарственных веществ. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, могут быть обнаружены в грудном молоке. Остаточные количества клавулановой кислоты могут быть выявлены в грудном молоке.

Амоксициллин и клавулановая кислота оба пересекают плацентарный барьер.

Биотрансформация:

Амоксициллин частично выводится в мочу в виде неактивной пенициллоевой кислоты в количествах, эквивалентных 10 до 25% исходной дозы. Клавулановая кислота обширно метаболизируется у людей, метаболизируется в 2.5-дегидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пирол-3карбоксиловую кислоту и 1-амино-4гидрокси-бутан-2-он и выводится в мочу и фекалии и в виде углекислого газа выделяется с выдыхаемым воздухом.

Элиминация:

Основной путь элиминации амоксициллина через почки, а клавулановая кислота выводится как почечными, так и не почечными механизмами. Амоксициллин/клавулановая кислота имеют средний период полувыведения приблизительно 1 час и средний общий клиренс приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Различные исследования установили, что выведение в мочу составляет 50-85% для амоксициллина и между 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. Для клавулановой кислоты, самое высокое количество выводится в течение первых 2 часов после назначения.

Параллельное применение пробенецида замедляет почечное выведение амоксициллина, но не нарушает выведения клавулановой кислоты.

Показания к применению

Амоклавин-АМТ следует применять в соответствии с локальными официальными рекомендациями по применению антибиотиков и данными о чувствительности.

Препарат показан для краткосрочного лечения бактериальных инфекций, которые вызваны резистентными к амоксициллину бета-лактамазу продуцирующими штаммами в следующих системах. В других ситуациях, следует рассматривать вариант применения отдельно амоксициллина.

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая ухо, горло, нос): например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, отит среднего уха.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: например, обострения хронического бронхита, легочная пневмония.

Инфекции мочевыводящих путей: например, цистит, уретрит и пиелонефрит.

Инфекции кожи и мягких тканей: например, целлюлит, укусы животных.

Инфекции стоматологические: например, сложный пародонтальный абсцесс с распространяющимся воспалением.

Дозировка и способ применения:

Дозировка

Рекомендуемые суточные дозы:

25/3.6 мг/кг/день используют для лечения легкой и умеренной сложности инфекций (например, инфекции верхних отделов дыхательных путей, такие как, рецидивирующий тонзиллит, инфекции нижних отделов дыхательных путей и инфекции кожи и мягких тканей).

45/6.4 мг/кг/день следует применять для лечения более сложных инфекций (например, инфекции верхних отделов дыхательных путей, такие как, отит среднего уха, синусит, инфекции нижних отделов дыхательных путей, как например, бронхопневмония и инфекции мочевыводящих путей).

Дети старше 2 лет:

Дети в возрасте от 2 месяцев до 2 лет:

Для детей младше 2 лет, дозировки корректируют на основании массы тела.

Не имеется достаточно опыта применения Амоклавин-АМТ для детей младше 2 месяцев для составления рекомендаций по дозировке.

Частота и длительность применения

Амоклавин-АМТ следует применять дважды в день. длительность лечения должна соответствовать рекомендации и не должна превышать 14 дней без пересмотра целесообразности лечения.

Метод применения

Амоклавин-АМТ предназначен для приема внутрь. Принимать в начале приема пищи для минимизации потенциальной желудочно-кишечной непереносимости. Абсорбция препарата оптимальная, когда принимают в начале приема пищи. Лечение можно начать парентерально и продолжить перорально.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии АМОКЛАВИН-АМТ, вскипяченную и охлажденную воду следует добавить постепенно до 2/3 от отметки на флаконе, затем тщательно взболтать. После первичного восстановления, оставьте на 5 минут для полной дисперсии. Затем следует добавить воду до нужной отметки на флаконе и снова взболтать. Взбалтывайте флакон перед каждым применением.

Доза, рекомендованная врачом, назначается пациенту при использовании 5 мл мерной ложки, которая идет в комплекте в упаковке.

Побочное действие

Данные из крупного клинического исследования использовались для определения частоты распространенных и редких нежелательных эффектов. Частота указана для всех нежелательных эффектов (например, встречающиеся у <1/10,000) были в основном определены при использовании пост маркетинговых данных и указана их частота.

Классификация частоты:

Очень часто ≥1/10

Часто ≥1/100 до <1/10

Не часто ≥1 000 до <1/100

Редко ≥1/10 000 до <1/1 000

Очень редко <1/10 000

Не известно (не может быть вычислено из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: часто - кожно-слизистый кандидоз; неизвестно - избыточный рост не чувствительных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; неизвестно - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Продление времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь, аллергический васкулит.

Нарушения со стороны нервной системы: не часто - головокружение, головная боль; неизвестно - обратимая гиперреактивность и судороги. Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушенной функцией почек или принимающих высокие дозы. Асептический менингит.

Нарушения со стороны сердечной системы

Частота неизвестна: синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота.

Тошнота чаще всего связана с высокими пероральными дозами. При возникновении желудочно-кишечные реакции, их можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема пищи; не часто – нарушение пищеварения; неизвестно - связанный с приемом антибиотиков колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный "волосатый" язык. Поверхностное обесцвечивание зубов было отмечено у детей очень редко. Хорошая гигиена полости рта может помочь предотвратить обесцвечивание зубов и обычно удаляется при чистке зубов зубной щеткой, синдром лекарственно-индуцированного энтероколита, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: не часто - умеренные повышения AST и/или ALT отмечены у пациентов, принимавших бета-лактамные антибиотики, но не известна значимость этих данных; неизвестно - гепатит и холестатическая желтуха. Эти состояния также были отмечены с другими пенициллинами и цефалоспоринами.

Печеночные явления преимущественно отмечались у пациентов мужского пола и пожилого возраста и могут быть ассоциированы с длительным лечением. Эти явления редко отмечались у детей. Признаки и симптомы обычно появляются в течение или вскоре после лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения лечения. Они обычно обратимы. Печеночные реакции могут быть тяжелыми и в крайне редких случаях могут быть смертельными. Подобные смертельные исходы почти всегда были у пациентов с серьезным фоновым заболеванием или у тех, кто параллельно принимал препараты с эффектом на печень.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: не часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; редко – эритема; неизвестно - синдром Стивена-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзентематозный пустуллез (AGEP), частота неизвестна: IgA зависимый линейный дерматоз.

При возникновении каких-либо реакций в виде аллергического дерматита, лечение следует прекратить.

Заболевания почек и мочевыводящих путей: редко – гематурия; неизвестно - интерстициальный нефрит, кристаллурия (включая острое повреждение почек).

Особые предупреждения

Перед началом терапии препаратом Амоклавин-АМТ следует точно выяснить, не было ли ранее реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалолоспоринам и другим аллергенам.

У пациентов, получающих терапию пенициллином, отмечались серьезные и иногда смертельные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные). Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Куниса - серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Эти реакции чаще возникают у лиц, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к пенициллину.

При подозрении на инфекционный мононуклеоз следует воздержаться от терапии Амоклавин-АМТ, поскольку после применения амоксициллина у пациентов с этим заболеванием наблюдалось появление морбиллиформной сыпи.

Длительное применение Амоклавин-АМТ может со временем привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов.

Антибиотико-ассоциированный колит отмечается при применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, и может иметь различную степень тяжести - от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно рассматривать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после приема любых антибиотиков. При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоклавин-АМТ, проконсультироваться с врачом и начать соответствующую терапию.

Антиперистальтические препараты в данной ситуации противопоказаны.

О синдроме лекарственно-индуцированного энтероколита (DIES) сообщалось в основном у детей, получавших амоксициллин/клавуланат. DIES — это аллергическая реакция, основным симптомом которой является продолжительная рвота (через 1-4 часа после приема препарата) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Другими симптомами могут быть боль в животе, диарея, гипотензия или лейкоцитоз с нейтрофилией. Известны тяжелые случаи, вплоть до развития шока.

В целом амоксициллин-клавуланат хорошо переносится и имеет характерный низкий профиль токсичности среди антибиотиков группы пенициллинов.

У некоторых пациентов, принимающих Амоклавин-АМТ и пероральные антикоагулянты, в редких случаях отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном назначении антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг. Для поддержания необходимого уровня антикоагуляции может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.

У некоторых пациентов, принимающих Амоклавин-АМТ, наблюдались изменения в функциональных анализах печени. Клиническая значимость этих изменений неясна, но Амоклавин-АМТ следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами печеночной дисфункции.

В редких случаях сообщалось о холестатической желтухе, которая может быть тяжелой, но обычно обратимой. Признаки и симптомы исчезают через 6 недель после прекращения лечения.

Применение Амоклавин-АМТ не рекомендуется у пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия (включая острую почечную недостаточность), преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина целесообразно поддерживать адекватное потребление жидкости и диуреза, чтобы уменьшить возможность амоксициллиновой кристаллурии. У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость.

Амоклавин-АМТ содержит менее 23 мг (1 ммоль) натрия на 5 мл; при такой дозировке побочных эффектов, связанных с натрием, не ожидается.

Амоклавин-АМТ содержит метилпарабен, который может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам, как например, пенициллины и цефалоспорины.

Противопоказано пациентам с анамнезом желтухи/нарушения функции почек из-за амоксициллина и клавулановой кислоты.

Передозировка

Может наблюдаться желудочно-кишечные симптомы и нарушение баланса жидкости и электролитов. Желудочно-кишечные симптомы можно лечить симптоматически, уделяя внимание балансу воды и электролитов. Отмечалась кристаллурия с амоксициллином, в некоторых случаях ведущая к почечной недостаточности.

Амоклавин-АМТ может быть выведен из кровообращения при гемодиализе.

Запланированное исследование с участием 51 детей в центре контроля отравления предполагает, что передозировки дозами менее 250 мг/кг амоксициллина не связаны с значительными клиническими симптомами и не требуют опорожнения желудочного содержимого.

Беременность и лактация

Общая рекомендация

Беременность категории B

Женщины с детородным потенциалом/меры контрацепции

Как и с другими антибиотиками, Амоклавин-АМТ может отрицательно повлиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогена и снижает эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. Таким образом, в период лечения следует применять надежный, эффективный альтернативный метод контрацепции.

Беременность

Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Имеющиеся ограниченные данные о воздействии в период беременности не указывают на отрицательные эффекты препарата на беременность или здоровье плода/новорожденного. До этого момента не получены важные эпидемиологические данные. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного отрицательного эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В одном исследовании на женщин с преждевременным разрывом плодной оболочки (pPROM) было отмечено, что профилактическое лечение с препаратом может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденного. Как и со всеми лекарственными препаратами, следует избегать использования в период беременности (особенно в первом триместре), кроме случаев, когда врач считает это необходимым.

Лактация

Оба активных ингредиента в составе Амоклавин-АМТ выделяются в грудное молоко (неизвестно об эффекте клавулановой кислоты на грудного младенца). Следовательно, диарея и грибковая инфекция слизистой оболочки возможны у грудного младенца, поэтому, возможно следует прекратить грудное вскармливание. Амоксициллин/клавулановую кислоту применяют в период грудного вскармливания только после оценки соотношения рисков и пользы врачом.

Влияние на способность управлять транспортным средством и сложной техникой

Не проводилось исследований эффектов Амоклавин-АМТ на способность управлять транспортным средством или сложной техникой. Однако, пациентов информируют о возможных нежелательных эффектах (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или управление сложной техникой.

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействий

Пробенецид:

Параллельное применение пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Параллельное применение Амоклавин-АМТ с пробенецидом может привести к повышению и увеличению уровня амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.

Аллопуринол:

Параллельное применение аллопуринола при лечении амоксициллином может повысить вероятность аллергических кожных реакций. Не имеется данных относительно параллельного применения аллопуринола и Амоклавин-АМТ.

Перорально применяемые контрацептивы:

Как и с другими антибиотиками, Амоклавин-АМТ может отрицательно повлиять на кишечную флору, что ведет к снижению реабсорбции эстрогена и снижает эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

Пероральные антикоагулянты:

В литературе имеются случаи повышения протромбинового времени у пациентов, которые принимали поддерживающее лечение аценокумаролом или варфарином и которым назначили курс амоксициллина. Если необходимо параллельное применение этих препаратов, протромбиновое время следует тщательно контролировать при добавлении и прекращении применения амоксициллина.

Метотрексат:

Пенициллины могут снизить экскрецию метотрексата, вызывая потенциальное повышение токсичности.

Микофенолат мофетил:

У пациентов, получающих микофенолат мофетил, снижение до дозирования концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты (MPA) приблизительно на 50% было отмечено после начала применения амоксициллина/клавулановой кислоты перорально. Изменения уровней до дозирования не может точно отражать изменения в общем воздействии МРА.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25° C.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике (2- 8°C).

100 мл флакона АМОКЛАВИН-АМТ суспензии следует использовать в течение 10 дней;

Защищать от влаги. Плотно закрывать флакон после использования.            

Не хранить в морозильнике.

Условия отпуска

По рецепту

Упаковка

Каждая картонная пачка содержит флакон из стекла янтарного цвета, содержащий сухой порошок для приготовления до 100 мл суспензии, 5мл мерную ложку и инструкцию по медицинскому применению.

Производитель:

ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.     

Черкезкей Санайи Бельгеси. Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32 Капаклы/Текирдаг/Tурция